Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Asistovaná reprodukce: Novinky
Odborné společnosti
Kongresy
Zajímavé odkazy
Časopisy
 

Dostupnost perorálně podávaného mesalazinu v mikrogranulích v tenkém střevě

Specializace: reprodukční medicína
Téma: Asistovaná reprodukce

Vydáno: 1.2.2012

Dostupnost perorálně podávaného mesalazinu v mikrogranulích v tenkém střevě

Terapeutickou účinnost perorálního mesalazinu v mikrogranulích u Crohnovy choroby postihující tenké střevo vysvětluje uvolnění velké části účinné látky a její vysoká dostupnost již v této části lumen trávicího traktu.

Pro perorální podávání mesalazinu u nespecifických střevních zánětů je nutná léková forma s pomalým uvolňováním, která brání jeho předčasnému vstřebání a inaktivaci. U mesalazinu v mikrogranulích (Pentasa) byla prokázána účinnost u Crohnovy choroby postihující tenké střevo. Vzhledem k tomu, že nejsou známy koncentrace účinné látky tohoto léku ve střevním lumen, byla provedena studie, která hodnotila uvolňování mesalazinu z mikrogranulí v trávicím traktu.

U šesti zdravých jedinců byla měřena hladina mesalazinu a jeho hlavního metabolitu acetylmesalaminu v duodenu, jejunu, ileu, v plazmě a v moči po dobu 7 hodin po perorálním podání mesalazinu (500 mg) spolu se značeným jídlem.

Žaludek opustil mesalazin společně s jídlem. Asi 20 % podané účinné látky se uvolnilo při průchodu tenkým střevem. Koncentrace mesalazinu a jeho metabolitu byla 52, resp. 38 μg/ml v duodenu, 59, resp. 82 μg/ml v jejunu a 64, resp. 104 μg/ml v ileu. Do tračníku se dostalo 82 % podaného mesalazinu (7 % v rozpuštěné formě, 75 % v mikrogranulích). Močí se vyloučilo 3,5 % podané dávky.

Většina perorálně podaného mesalazinu s prodlouženým uvolňováním dosahuje tlustého střeva. Značný podíl (asi 20 %) se ovšem z mikrogranulí uvolňuje již v lumen tenkého střeva, kde dosahuje vysokých koncentrací, které vysvětlují účinnost mesalazinu u Crohnovy choroby postihující tenké střevo.

(zza)

Zdroj: Layer PH, Goebell H, Keller J, et al. Delivery and fate of oral mesalamine microgranules within the human small intestine. Gastroenterology 1995(May);108(5):1427-1433.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     0/5, hodnoceno 0x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Účinnost topické léčby aminosalicyláty v prevenci relapsu ulcerózní kolitidy v klidovém stavu: výstupy z metaanalýzy

Topicky aplikované formy aminosalicylátů, jako je mesalazin, se uplatňují v navození remise u pacientů s mírně až středně aktivní ulcerózní kolitidou v monoterapii i kombinované léčbě.

Perianální postižení u Crohnovy nemoci

Perianální píštěle nebývají u pacientů s Crohnovou nemocí (CD) vzácným nálezem. Američtí gastroenterologové se však zabývali výskytem jiných typů perianálního postižení, než jsou perianální píštěle.

Terapeutický potenciál mesalazinu s prodlouženým uvolňováním u nespecifických střevních zánětů

Výsledky studií s mesalazinem s prodlouženým uvolňováním (Pentasa) potvrzují jeho účinnost při udržení a navození remisí u ulcerózní kolitidy.



Všechny novinky