Přihlášení

Přihlášený uživatel: . Nejste to Vy? Přihlašte se pod svým e-mailem.

Zadejte prosím své heslo do proLékaře.cz, abychom ověřili, že jste to opravdu Vy.

 
Antipyretika a analgetika: Novinky
Odborný event
Videorozhovor
Kazuistiky
Odborná centra
Odborné společnosti
Další...
 

Technologie Optizorb významně urychluje vstřebávání paracetamolu

Specializace: pediatrie praktické lékařství pro děti a dorost
Téma: Antipyretika a analgetika

Vydáno: 24.11.2015

Technologie Optizorb významně urychluje vstřebávání paracetamolu

Tablety jsou velice oblíbená léková forma jak u pacientů, tak u výrobců. Nástup jejich účinku je však závislý na době, kterou potřebují k rozpadu. U analgetik je žádoucí, aby byla co nejrychlejší. Řešení přináší technologie Optizorb.

Jádro tablet vyrobených technologií Optizorb obsahuje kromě účinných látek také kyselinu alginovou, uhličitan vápenatý a krospovidon.

Uhličitan vápenatý v žaludku reaguje s kyselinou chlorovodíkovou za vzniku kalciových kationtů, které reagují s kyselinou alginovou, čímž vzniká alginát vápenatý. Alginát vápenatý je látka gelovité konzistence, která snadno bobtná a tím umožňuje vstup vody do hmoty tablety. Krospovidon, který je označován jako superdezintegrant, je tvořen porézními, vysoce elastickými částicemi, které se při lisování značně deformují. Po vstupu do žaludku nasávají kapilárním mechanismem vodu a obnovují svůj původní tvar, přičemž se uvolňují z tablety. Rozpadu pomáhá i produkce oxidu uhličitého.

Výsledkem akce těchto tří složek je, že se tableta rozpadá na uniformní suspenzi drobných částic, a to do 5 minut od aplikace. Obsah standardní tablety je po 20 minutách stále v žaludku, ale léčivo podané v tabletě Optizorb je již rozsáhle distribuováno.

Studie srovnávající absorpci

V otevřené monocentrické randomizované čtyřcestně zkřížené studii byla porovnávána absorpce tablety Optizorb s tradičními tabletami. Léčivem použitým k testování byl paracetamol a kofein (1000 mg/130 mg), odpovídající přípravkům Panadol Extra Advance (Optizorb) a Panadol Extra (tradiční). Tablety Panadol Extra Advance prokázaly signifikantně vyšší časnou absorpci (0–30 min) a (0–60 min) u paracetamolu i kofeinu. Nalačno byla absorpce u paracetamolu 2,9× a 1,7× vyšší a u kofeinu 2× a 1,4× vyšší. Maximální plazmatické koncentrace paracetamolu bylo dosaženo za 0,5 hodiny s novou tabletou a za 0,99 hodiny s tradiční (p < 0,0001).

Z vícedávkové farmakokinetické studie vyplynula snížená variabilita absorpce u přípravku Panadol Novum, připraveného technologií Optizorb, přičemž délka trvání účinku byla srovnatelná. Podíl paracetamolu, který vstupoval do krevního řečiště z tradiční paracetamolové tablety, se lišil jak mezi jednotlivci, tak i u jednotlivců v rámci jednotlivých dávek. U tablet Panadol Novum byla tato variabilita statisticky významně nižší (p < 0,0001). Nižší variabilita je příslibem konzistentnější analgezie.

Bioekvivalenční farmakokinetická studie

Otevřená randomizovaná dvoucestně zkřížená bioekvivalenční farmakokinetická studie prokázala, že celkové množství paracetamolu, které se u dobrovolníků dostalo do krevního řečiště, se signifikantně nelišilo po užití tablety Panadol Novum, vyrobené technologií Optizorb, a tradiční paracetamolové tablety. Ačkoliv byla po užití tablet Panadol Novum zjištěna střední maximální koncentrace paracetamolu v krvi nepatrně vyšší, jednotlivé maximální hodnoty byly v rozmezí hodnot dříve pozorovaných po užití standardních paracetamolových tablet. Tablety vyrobené technologií Optizorb jsou tedy bioekvivalentní se standardními paracetamolovými tabletami a mají obdobný bezpečnostní profil.

(pez)

Zdroje:
1. Vetchý D. Panadol Novum – technologie Optizorb. Farmi news 2013; 11 (1): 56–57.
2. Liu D., Kotler M., Sharples S. Pharmacokinetic and bioequivalence study evaluating a new paracetamol/caffeine formulation in healthy human volunteers. J Bioequiv Availab 2011; 3: 251–257; doi: 10.4172/jbb.1000095.

 

Hodnocení článku

Ohodnoťte článek:     2,7/5, hodnoceno 6x
 
 

Sdílení a tisk

Doporučit článek e-mailem

Vytisknout
 
 

Čtěte dále

Účinnost paracetamolu v terapii akutního migrenózního záchvatu

Migréna je běžným neurologickým onemocněním, které je však v současné době poddiagnostikováno. Mnoho jedinců tak k léčbě akutní cefaley využívá volně prodejné léky, mezi něž se řadí i analgetika s obsahem paracetamolu. Právě paracetamol je podle výsledků metaanalýzy britských lékařů účinnou a bezpečnou metodou ke zvládání akutních migrenózních záchvatů.

Paracetamol v prevenci postvakcinační horečky u dětí do 1 roku života

Horečka je poměrně častým nežádoucím účinkem vakcín, které jsou součástí povinného očkovacího kalendáře. Výzkum lékařů ze Spojených států amerických ozřejmil příznivé účinky paracetamolu v prevenci postvakcinační horečky u dětí do jednoho roku života.

Orální versus intravenózní forma paracetamolu pro léčbu bolesti

Intravenózní forma paracetamolu je po celém světě stále více využívána v terapii bolesti. Není nicméně jasné, zda intravenózní forma představuje oproti perorálnímu podání nějakou výhodu. Na porovnání těchto dvou lékových forem se tak soustředí výzkum v podobě systematického přehledu, který byl proveden katarskými a americkými lékaři.



Všechny novinky